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一种替西罗莫司的合成工艺
时间:2014-12-15 | 浏览量:1598 | [ 打印] [ 发送] [ 关闭]

        号:

 201310324868.2

      日:

 2013.07.30

          称:

 一种替西罗莫司的合成工艺

  (公告号:

 CN103421023A

公开(公告)日:

 2013.12.04

     号:

 C07D498/18(2006.01)I

分案原申请号:

 

        号:

 C07D498/18(2006.01)I

        日:

 

      权:

 

申请(专利权)人:

 福建省微生物研究所

         址:

 350000 福建省福州市仓山区进步路25

  (设计)人:

 郑从燊;程元荣;黄捷;杨国新;余辉;陈夏琴

  请:

 

      布:

 

进入国家日期:

 

专利 代理 机构:

 福州市鼓楼区京华专利事务所(普通合伙) 35212

      人:

 宋连梅

 

 

 

  摘要 

 

 本发明提供一种替西罗莫司的合成工艺所述合成工艺的步骤如下:第一步:225-三甲基-5-羧基-1,3-二氧六环的制备;第二步:酸酐的制备;第三步:成酯反应;第四步:水解反应,最后获得目标产物替西罗莫司。本发明在第二步反应中通过选择DIPEA做碱,二氯甲烷做溶剂使其可直接用于第三步反应,减少了工艺操作;通过降低温度,控制DMAP用量和酸酐的用量来实现直接酯化反应的选择性,减少31-酯化的副产物;酯化选择性大幅提高,简化了反应路线;通过选择乙二醇、对甲苯磺酸、四氢呋喃脱保护体系,使反应时间大幅降低,且产率提高。

 


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